토피라메이트
토피라메이트(Topiramate)는(상품명으로 '토파맥스' 등이 사용된다) 미국 존슨앤드존슨 산하의 얀센실라그(Janssen-Cilag)에서 1979년 개발하여, 1996년 미국 FDA에서 승인된 뇌전증 및 편두통에 사용되는 광범위 항경련제이다.
체계적 명칭 (IUPAC 명명법) | |
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2,3:4,5-Bis-O-(1-methylethylidene)-β-D-fructopyranose sulfamate | |
식별 정보 | |
CAS 등록번호 | 97240-79-4 |
ATC 코드 | N03AX11 |
PubChem | 5284627 |
드러그뱅크 | DB00273 |
ChemSpider | 4447672 |
화학적 성질 | |
화학식 | C12H21NO8S |
분자량 | 339.363 g/mol |
SMILES | eMolecules & PubChem |
유의어 | Topiramic acid |
약동학 정보 | |
생체적합성 | 80% |
단백질 결합 | 13–17%; 15–41% |
동등생물의약품 | ? |
약물 대사 | Liver (20–30%) |
생물학적 반감기 | 19–25 hours |
배출 | Urine (70–80%) |
처방 주의사항 | |
허가 정보 | |
임부투여안전성 | D(오스트레일리아)D(미국) |
법적 상태 | |
투여 방법 | By mouth |
작용 기전
편집뇌의 흥분을 억제하는 GABA(γ-amino-butyric-acid) 수용체의 항진기능과 뇌의 흥분을 유도하는 글루타메이트 수용체의 분비를 억제하는 나트륨 채널의 억제, 뇌의 흥분을 유도하는 물질의 합성을 억제하는 작용 기전으로, 단독 및 부가요법에서도 탁월한 효과로 부작용이 현저히 낮은 광범위 뇌전증 치료제이다.
적응증
편집- 뇌전증
- 단독요법 : 6세 이상의 소아 및 성인에서의 2차성 전신발작을 동반하거나 동반하지 않은 부분발작 치료
- 부가요법 : 기존 1차 항전간제 투여로 적절하게 조절이 되지 않는 2세 이상의 소아 및 성인에게서 다음 질환에 사용된다.
- 2차성 전신발작을 동반하거나 동반하지 않은 부분발작
- 레녹스-가스토 증후군과 관련된 발작
- 1차성 강직성/간대성 전신발작
- 편두통의 예방 및 치료
종류
편집물질 및 용도 특허가 만료되어, 2005년에 제네릭 의약품으로 출시한 '토파메이트(명인제약)'를 비롯해서, '토피라트(환인제약)', '토피라(한미약품)' 등으로 풀려져 있다.