토피라메이트

토피라메이트(Topiramate)는(상품명으로 '토파맥스' 등이 사용된다) 미국 존슨앤드존슨 산하의 얀센실라그(Janssen-Cilag)에서 1979년 개발하여, 1996년 미국 FDA에서 승인된 뇌전증 및 편두통에 사용되는 광범위 항경련제이다.

체계적 명칭 (IUPAC 명명법)
2,3:4,5-Bis-O-(1-methylethylidene)-β-D-fructopyranose sulfamate
식별 정보
CAS 등록번호 97240-79-4
ATC 코드 N03AX11
PubChem 5284627
드러그뱅크 DB00273
ChemSpider 4447672
화학적 성질
화학식 C12H21NO8S 
분자량 339.363 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem
유의어 Topiramic acid
약동학 정보
생체적합성 80%
단백질 결합 13–17%; 15–41%
동등생물의약품 ?
약물 대사 Liver (20–30%)
생물학적 반감기 19–25 hours
배출 Urine (70–80%)
처방 주의사항
허가 정보

미국 식품의약국:바로가기

임부투여안전성 D(오스트레일리아)D(미국)
법적 상태
투여 방법 By mouth
토파메이트정 100mg (명인제약)

작용 기전

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뇌의 흥분을 억제하는 GABA(γ-amino-butyric-acid) 수용체의 항진기능과 뇌의 흥분을 유도하는 글루타메이트 수용체의 분비를 억제하는 나트륨 채널의 억제, 뇌의 흥분을 유도하는 물질의 합성을 억제하는 작용 기전으로, 단독 및 부가요법에서도 탁월한 효과로 부작용이 현저히 낮은 광범위 뇌전증 치료제이다.

적응증

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  • 뇌전증
    • 단독요법 : 6세 이상의 소아 및 성인에서의 2차성 전신발작을 동반하거나 동반하지 않은 부분발작 치료
    • 부가요법 : 기존 1차 항전간제 투여로 적절하게 조절이 되지 않는 2세 이상의 소아 및 성인에게서 다음 질환에 사용된다.
      • 2차성 전신발작을 동반하거나 동반하지 않은 부분발작
      • 레녹스-가스토 증후군과 관련된 발작
      • 1차성 강직성/간대성 전신발작
  • 편두통의 예방 및 치료

종류

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물질 및 용도 특허가 만료되어, 2005년제네릭 의약품으로 출시한 '토파메이트(명인제약)'를 비롯해서, '토피라트(환인제약)', '토피라(한미약품)' 등으로 풀려져 있다.

같이 보기

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참고

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