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{{본문|카페인제}}
 
미국 농무부에 따르면 100g의 커피 음료에는 잔에는40mg의 [[카페인]]이카페인이 40~180[[밀리]][[그램]]들어있다.<ref>{{웹 정도인용|url=https://ndb.nal.usda.gov/ndb/foods/show/14209?fgcd=&manu=&format=&count=&max=25&offset=&sort=default&order=asc&qlookup=14209&ds=&qt=&qp=&qa=&qn=&q=&ing=|제목=Basic 들어가Report: 있다 14209, Beverages, coffee, brewed, prepared with tap water|성=USDA|이름=|날짜=|웹사이트=National Nutrient Database for Standard Reference Legacy Release|출판사=|확인날짜=2018-12-24}}</ref> 커피 찌꺼기에는 경우에 따라 다르나 일반적으로 100g당 80.28mg의 카페인이 들어있다.<ref name=":02">{{뉴스 인용|url=http://www.enewskorea.kr/news/view.html?section=130&category=131&no=7849|제목=커피 찌꺼기의 카페인이 식물을 죽인다|성=양영선, 이경운|이름=|날짜=2016-11-10|뉴스=|출판사=이뉴스 코리아|확인날짜=2018-12-24}}</ref> 카페인은 중추신경을 자극시켜 [[잠]]을 쫓으며, 뇌 속의 [[도파민]] 농도를 증가시킨다. 카페인은 [[아데노신]]과 구조가 비슷하여 [[금단 증상]]이 나타날 수 있다. 카페인의 민감도는 개인에 따른 차이가 큰 것으로 알려져 있다.
 
[[인스턴트 커피]]는 일반적으로 [[원두커피]]보다 카페인이 더 많이 포함돼 있다.[<ref>{{뉴스 인용|url=http://www.goodnewsi.com/news/articleView.html?idxno=599]|제목=원두커피 VS 인스턴트 커피|성=박정인|이름=|날짜=2010-01-31|뉴스=|출판사=밝은신문|확인날짜=2018-12-24}}</ref> 그러나 원두커피는 드립, 에스프레소, 프렌치프레스 등 다양한 방법으로 음용 가능하기 때문에 함유된 카페인의 양은 단정할 수 없다.
 
카페인제는 피로를 완화 시키는데 사용된다. 대학교 학생, 트럭 운전사, 기타 보통보다 오랜 시간의 노동을 하는 사람들이 많이 먹는다.