프로필티오우라실

항갑상샘제

프로필티오우라실(propylthiouracil, PTU)은 갑상샘기능항진증 치료에 사용되는 약물이다.[2] 치료 대상인 갑상샘기능항진증에는 그레이브스병, 중독성 다결절 갑상샘종이 있다.[2] 갑상샘 위기에서는 같은 항갑생샘제인 메티마졸보다 일반적으로 효과가 더 좋다.[2] 갑상샘 위기를 제외하면 프로필티오우라실은 보통 메티마졸, 수술, 방사성 아이오딘을 사용할 수 없을 때만 쓰인다.[2] 경구로 투여한다.[2]

프로필티오우라실
체계적 명칭 (IUPAC 명명법)
6-propyl-2-sulfanylpyrimidin-4-one
식별 정보
CAS 등록번호 51-52-5
ATC 코드 H03BA02
PubChem 657298
드러그뱅크 DB00550
ChemSpider 571424
화학적 성질
화학식 C7H10N2OS 
분자량 ?
SMILES eMolecules & PubChem
유의어 6-n-프로필티오우라실 (PROP)
물리적 성질
녹는점 219–221 °C (426–430 °F)
약동학 정보
생체적합성 80%-95%
동등생물의약품 ?
약물 대사 ?
생물학적 반감기 2시간
배출 ?
처방 주의사항
임부투여안전성 ?(오스트레일리아)
법적 상태
  • In general: ℞ (Prescription only)
투여 방법 경구 투여

흔히 발생하는 부작용에는 가려움, 탈모, 귀밑샘종창, 구토, 근육통, 무감각, 두통이 있다.[2] 다른 심각한 부작용에는 간독성혈구감소증이 있다.[2] 임신 중 사용은 태아에게 해가 될 수 있다.[2] 프로필티오우라실은 항갑상샘제에 속한다.[3] 작용 기전은 갑상샘에서의 갑상샘호르몬 생산량을 감소시키고, 티록신(T4)이 트라이아이오도티로닌(T3)으로 변환되는 과정을 차단하는 것이다.[2]

프로필티오우라실은 1940년대부터 사용되기 시작했다.[4] WHO 필수 의약품 목록에 등재되어 있다.[5]

작용 기전 편집

 
갑상샘호르몬 합성. 산화 단계는 그림의 왼쪽 중앙에 표시되어 있다.

PTU는 갑상샘과산화효소(TPO)를 억제한다. TPO는 아이오딘화물 음이온(I)을 아이오딘(I0)으로 산화하여, 호르몬 전구물질인 갑상샘글로불린티로신 잔기에 아이오딘이 더해지도록 촉진하여 갑상샘호르몬 합성 과정에 관여한다. 이 과정은 티록신(T4) 형성에 필수인 과정 중 하나이다.[6]

PTU는 갑상샘 소포세포의 기저측면막(basolateral membrane)에 위치한 나트륨 의존성 아이오딘화물 수송체의 작용은 억제하지 않는다. 이 단계의 억제는 수송체의 경쟁적 저해제과염소산염이나 싸이오시안산염 등이 필요하다.

T3/T4 표적 조직 편집

PTU는 5'-탈아이오딘화효소 역시 억제한다. 이 효소는 T4를 보다 활성이 큰 형태인 T3로 변환하는 효소이다. 또 다른 항갑상샘제인 메티마졸도 TPO는 억제하지만, 탈아오딘화효소는 억제하지 않는다는 점에서 PTU와 비교된다.

각주 편집

  1. “Updates to the Prescribing Medicines in Pregnancy database”. 《Therapeutic Goods Administration (TGA)》. 2022년 5월 12일. 2022년 5월 13일에 확인함. 
  2. “Propylthiouracil”. The American Society of Health-System Pharmacists. 2016년 12월 27일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2016년 12월 8일에 확인함. 
  3. 《British national formulary : BNF 69》 69판. British Medical Association. 2015. 493쪽. ISBN 9780857111562. 
  4. Groot, Leslie J. De; Jameson, J. Larry (2010). 《Endocrinology Adult and Pediatric: The Thyroid Gland》 (영어). Elsevier Health Sciences. e202쪽. ISBN 978-0323221535. 2016년 12월 26일에 원본 문서에서 보존된 문서. 
  5. World Health Organization (2019). 《World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019》. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  6. Boron WF, Boulpaep EL (2005). 《Medical Physiology》 Updat판. Philadelphia, PA: Elsevier Saunders. 

외부 링크 편집