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[[약물대사]]는 보통 2단계로 나뉜다. 1상(1단계) 작용은 2단계 약물을 준비한다고 여겨진다. 어쨌거나, 많은 화합물이 직접 2상(2단계)에 의해 처리되기도 한다. 1상 작용은 [[산화]], [[환원]], [[가수분해]], 수화작용(hydration)과 다른 많은 화학 작용이 관련되어 있다. 이러한 과정들은 약제의 물에 대한 가용성을 증가시키는 경향이 있으며, 보다 활동적이며 독이 될 수 있는 대사산물을 생성한다. 2상은 대부분 [[시토졸]]에서 일어나며, [[전달 효소]]를 통해 내부에서 생성된 화합물과의 반응(conjugation)이 수반된다. 화학적으로 활성화된 1상 생성물은 이 단계에서 상대적으로 비활성, 제거에 적합하게 된다.
한 무리의 [[효소]]들이 [[시토크롬 P450]](CYP450)으로 알려진 소포체에 위치하는데, 이들은 간에서 가장 중요한 대사 효소군이다. 시토크롬 P-450은 [[전자전달계]]의 최종 [[산화효소]] 요소이다. 이는 단일한 효소가 아니며, 긴밀하게 연관된 50가지 'isoform'으로 구성되어 있다. 이들 중 6가지가 약제의 90%를 대사작용으로 처리한다.<ref name="isbn0-7487-6011-3">{{서적 인용 |저자=Skett, Paul; Gibson, G. Gordon |제목=Introduction to drug metabolism |출판사=Nelson Thornes Publishers |location=Cheltenham, UK |연도=2001 |isbn=0-7487-6011-3 |oclc= |doi=}}</ref><ref name="pmid17708140">{{저널 인용 |저자=Lynch T, Price A |제목=The effect of cytochrome P450 metabolism on drug response, interactions, and adverse effects |저널=American Family Physician |volume=76 |issue=3 |pages=391~6 |연도=2007년 |pmid=17708140 |doi=}}</ref> 각 P-450 유전자산물과 그 이류는 매우 다양하여, 간이 (거의 모든 약제들을 포함한) 상당히 많은 종류의 화학물질들을 1상에서 산화시키는 것이 가능하다.
P450 체계의 약제로 인한 독성에 영향을 주는 특징으로 다음의 세 가지를 들 수 있다.
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