시클로스포린
시클로스포린(ciclosporin, cyclosporine, cyclosporin)은 면역억제제이자 천연물질이다.[2] 구강으로 섭취하거나 정맥 주사를 통해 투여되며 류머티스 관절염, 건선, 크론병, 신증후군, 그리고 이식 거부를 예방하기 위한 장기 이식을 위해 사용된다.[2][3] 건성각결막염(안구건조증)을 위한 안약으로 사용되기도 한다.[4]
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| 체계적 명칭 (IUPAC 명명법) | |
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| (3S,6S,9S,12R,15S,18S,21S,24S,30S,33S)-30-Ethyl-33-[(1R,2R,4E)-1-hydroxy-2-methyl-4-hexen-1-yl]-6,9,18,24-tetraisobutyl-3,21-diisopropyl-1,4,7,10,12,15,19,25,28-nonamethyl-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-undecaazacyclotritriacontane-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-undecone | |
| 식별 정보 | |
| CAS 등록번호 | 59865-13-3 |
| ATC 코드 | L04AD01 S01XA18 |
| PubChem | 5284373 |
| 드러그뱅크 | DB00091 |
| ChemSpider | 4447449 |
| 화학적 성질 | |
| 화학식 | C62H111N11O12 |
| 분자량 | 1202.61 g/mol |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| 유의어 | cyclosporin, ciclosporin A,[1] cyclosporine A, cyclosporin A (CsA) |
| 약동학 정보 | |
| 생체적합성 | Variable |
| 동등생물의약품 | ? |
| 약물 대사 | 간 en:CYP3A4 |
| 생물학적 반감기 | Variable (about 24 hours) |
| 배출 | biliary |
| 처방 주의사항 | |
| 허가 정보 | |
| 임부투여안전성 | C(오스트레일리아)C(미국) |
| 법적 상태 | |
| 투여 방법 | By mouth, IV, eye drops |
일반적인 부작용으로는 고혈압, 두통, 신부전, 두발 성장의 증가, 구토가 포함된다.[3] 그 밖의 심각한 부작용으로는 감염 위험 증가, 간 질환, 림프종 위험 증가가 포함된다.[3] 부작용의 위험을 줄이기 위해서는 약물의 혈액 수준을 검사하는 것이 좋다.[3] 임신 중 복용하면 조산할 수 있다. 그러나 시클로스포린은 선천성 장애를 일으키지는 않는 것으로 보인다.[5]
시클로스포린은 림프구의 기능을 떨어트림으로써 동작하는 것으로 간주된다.[3] 칼시뉴린의 포스파타아제를 차단하기 위해 시클로필린 집합체를 형성함으로써 수행되며, 다시 말해 T-림프구에 의한 염증성 사이토카인의 생성을 줄이는 것을 의미한다.[6]
시클로스포린은 1971년 균계 Tolypocladium inflatum으로부터 분리되었으며 1983년 의학용으로 사용되기 시작했다.[7] 의료제도에 필수적인 가장 효과적이고 안전한 의약품 목록인 WHO 필수 의약품 목록에 등재되어 있다.[8] 개발도상국의 도매가는 한 달 기준 대략 US$106.50이다.[9] 영국에서의 비용은 1개월 당 대략 (NHS) GB£121.25에 달한다.[10] 미국 내 도매가는 1개월 당 대략 US$172.95이다.[11] 2016년, 200만 건 이상의 처방과 더불어 미국에서 213번째로 많이 처방을 받은 약물이었다.[12]
같이 보기 편집
각주 편집
- ↑ Laupacis A, Keown PA, Ulan RA, McKenzie N, Stiller CR (May 1982). “Cyclosporin A: a powerful immunosuppressant”. 《Canadian Medical Association Journal》 126 (9): 1041–6. PMC 1863293. PMID 7074504.
- ↑ 가 나 《WHO Model Formulary 2008》 (PDF). World Health Organization. 2009. 221쪽. ISBN 9789241547659. 13 December 2016에 원본 문서 (PDF)에서 보존된 문서. 8 December 2016에 확인함.
- ↑ 가 나 다 라 마 “Cyclosporine”. The American Society of Health-System Pharmacists. 17 October 2016에 원본 문서에서 보존된 문서. 8 December 2016에 확인함.
- ↑ “Cyclosporine eent”. The American Society of Health-System Pharmacists. 13 January 2016에 원본 문서에서 보존된 문서. 8 December 2016에 확인함.
- ↑ “Cyclosporine Use During Pregnancy”. 《Drugs.com》. 14 September 2017에 원본 문서에서 보존된 문서. 20 December 2016에 확인함.
- ↑ Matsuda S, Koyasu S (May 2000). “Mechanisms of action of cyclosporine” (PDF). 《Immunopharmacology》 47 (2–3): 119–25. doi:10.1016/S0162-3109(00)00192-2. PMID 10878286. 2017년 8월 11일에 원본 문서 (PDF)에서 보존된 문서. 2019년 3월 15일에 확인함.
- ↑ Watts R, Clunie G, Hall F, Marshall T (2009). 《Rheumatology》. Oxford University Press. 558쪽. ISBN 978-0-19-922999-4. 2017년 11월 5일에 원본 문서에서 보존된 문서.
- ↑ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). 《World Health Organization》. April 2015. 13 December 2016에 원본 문서 (PDF)에서 보존된 문서. 8 December 2016에 확인함.
- ↑ “Ciclosporin”. 《International Drug Price Indicator Guide》. 2018년 10월 6일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2016년 12월 8일에 확인함.
- ↑ 《British national formulary: BNF 69》 69판. British Medical Association. 2015. 632쪽. ISBN 978-0-85711-156-2.
- ↑ “NADAC as of 2016-12-07 | Data.Medicaid.gov”. 《Centers for Medicare and Medicaid Services》. 21 December 2016에 원본 문서에서 보존된 문서. 20 December 2016에 확인함.
- ↑ “The Top 300 of 2019”. 《clincalc.com》. 2018년 12월 22일에 확인함.