올란자핀
비정형 항정신병 약물
올란자핀(Olanzapine)은(상품명으로 '자이프렉사' 등이 사용된다) 미국 일라이 릴리 앤드 컴퍼니가 1996년에 개발 및 출시하여 조현병, 조울증에 사용되는 비정형적 항정신병제제이므로, 대한민국에서는 물질 및 용도 특허 만료 이후에, 자이레핀(환인제약), 뉴로자핀(명인제약) 등 동일 성분의 제네릭 의약품으로 많이 보급되어 있다.
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| 체계적 명칭 (IUPAC 명명법) | |
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| 2-Methyl-4-(4-methyl-1-piperazinyl)-10H-thieno[2,3-b][1,5]benzodiazepine | |
| 식별 정보 | |
| CAS 등록번호 | 132539-06-1 |
| ATC 코드 | N05AH03 |
| PubChem | 4585 |
| 드러그뱅크 | DB00334 |
| ChemSpider | 10442212 |
| 화학적 성질 | |
| 화학식 | C17H20N4S |
| 분자량 | 312.439 |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| 물리적 성질 | |
| 녹는점 | 195 °C (383 °F) |
| 물에 대한 용해도 | Practically insoluble in water mg/mL (20 °C) |
| 약동학 정보 | |
| 생체적합성 | 60-65%[1][2][3] |
| 단백질 결합 | 93%[4] |
| 동등생물의약품 | ? |
| 약물 대사 | Liver (direct glucuronidation and CYP1A2 mediated oxidation) |
| 생물학적 반감기 | 33 hours, 51.8 hours (elderly)[4] |
| 배출 | Urine (57%; 7% as unchanged drug), faeces (30%)[4][5] |
| 처방 주의사항 | |
| 허가 정보 | |
| 임부투여안전성 | C(오스트레일리아)C(미국) |
| 법적 상태 | |
| 투여 방법 | By mouth, intramuscular injection |
효능 및 효과
편집도파민 D2 수용체와 세로토닌 5-HT2 수용체에 대한 길항 작용을 통해서 항정신병 작용을 나타내는 조현병 치료제로, 도파민 및 세로토닌 수용체에 대한 높은 친화성을 가지고 있다.
적응증
편집각주
편집- ↑ Kassahun K, Mattiuz E, Nyhart E (1997년 1월 1일). 《DISPOSITION AND BIOTRANSFORMATION OF THE ANTIPSYCHOTIC AGENT OLANZAPINE IN HUMANS》. Drug Metabolism and Disposition. 81쪽.
- ↑ Callaghan JT, Bergstrom RF, Ptak LR, 외. (September 1999). “Olanzapine: pharmacokinetic and pharmacodynamic profile.”. 《Clin Pharmacokinetics》 37 (3): 177–193. doi:10.2165/00003088-199937030-00001. PMID 10511917.
- ↑ Mauri MC, Volonteri LS, Colasanti A, 외. (2007). “Clinical pharmacokinetics of atypical antipsychotics: a critical review of the relationship between plasma concentrations and clinical response.”. 《Clinical Pharmacokinetics》 46 (5): 359–88. doi:10.2165/00003088-200746050-00001. PMID 17465637.
- ↑ 가 나 다 “PRODUCT INFORMATION OLANZAPINE SANDOZ® 2.5mg/5mg/7.5mg/10mg/15mg/20mg FILM-COATED TABLETS” (PDF). 《TGA eBusiness Services》. Sandoz Pty Ltd. 2012년 6월 8일. 2013년 11월 26일에 확인함.
- ↑ “Zyprexa, Zyprexa Relprevv (olanzapine) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more”. 《Medscape Reference》. WebMD. 2013년 11월 26일에 확인함.
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