부프로피온
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부프로피온(bupropion) 혹은 부프로피온염산염은 영국 글락소스미스클라인이 개발한 항우울제 혹은 경구용 금연 치료제로 쓰이는 의약품이다. 예전엔 암페부타몬(amfebutamone)으로 알려졌었다. 웰부트린(Wellbutrin) 등의 이름으로 판매되며, 미국에서 보편적으로 널리 처방되는 항우울제이고, 반면 영국, 호주 및 뉴질랜드, 일본을 비롯한 많은 구미 선진 국가에선, 오프라벨 처방으로 이용된다.
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| 체계적 명칭 (IUPAC 명명법) | |
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| (RS)-2-(tert-Butylamino)-1-(3-chlorophenyl)propan-1-one | |
| 식별 정보 | |
| CAS 등록번호 | 34911-55-2 |
| ATC 코드 | N06AX12 |
| PubChem | 444 |
| 드러그뱅크 | DB01156 |
| ChemSpider | 431 |
| 화학적 성질 | |
| 화학식 | C13H18ClNO |
| 분자량 | ? |
| 유의어 | Amfebutamone; 3-Chloro-N-tert-butyl-β-keto-α-methylphenethylamine; 3- Chloro-N-tert-butyl-β-ketoamphetamine; Bupropion hydrochloride[1] |
| 약동학 정보 | |
| 생체적합성 | ? |
| 단백질 결합 | 84% (bupropion), 77% (hydroxybupropion metabolite), 42% (threohydrobupropion metabolite)[2] |
| 동등생물의약품 | ? |
| 약물 대사 | Liver (mostly CYP2B6-mediated hydroxylation, but with some contributions from CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP3A4, CYP2E1 and CYP2C19)[2][3][4][5] |
| 생물학적 반감기 | 12–30 hours[4][6] |
| 배출 | Renal (87%; 0.5% unchanged), faecal (10%)[2][3][4] |
| 처방 주의사항 | |
| 허가 정보 | |
| 임부투여안전성 | B2(오스트레일리아) C(미국) |
| 법적 상태 | |
| 투여 방법 | Medical: By mouth Recreational: by mouth, insufflation, intravenous |
이 약은 또한 노르에피네프린/도파민 재흡수 억제제(NDRI)라, 동일 성분의 제네릭 의약품인 니코피온(한미약품)과 애드피온(환인제약), 헬스피온(명인제약)이라는 브랜드명으로 풀려져 있으므로, 부프로피온은 약물이 서서히 흡수되어, 약효가 오래 가는 서방형 제제의 형태로 복용하며, 대부분의 국가에서는 원내 조제용으로 구할 수 있다. 화학적으로, 부프로피온은 아미노케톤 계열이다.
부프로피온은 여러 약제 표적에 영향을 미치는 것으로 알려져 있으며, 작용 기전은 일부분만이 이해된다. 문헌에는 보통 약한 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제 (NDRI)라고 기술한다.
작용 기전 편집
- 기존 SSRI 계열 항우울제와는 달리 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제(NDRI) 작용을 갖고 있으며, 일반 항우울제 치료 시 흔하게 나타나는 위장 및 성기능 장애, 체중 증가 등 부작용이 현저히 낮으므로, SSRI 계열 항우울제와 거의 동등한 수준의 항우울 효과를 나타내는 건 물론, 금연 기간 중 도파민 재흡수를 억제함으로써 금단 증상을 완화시키는 작용을 통해, 금연 시 흡연 충동을 억제하는 니코틴 의존 치료의 단기간 보조요법제로 이용된다.
종류 편집
같이 보기 편집
참고 편집
- ↑ 〈Compound Summary〉. 《Bupropion》. 《PubChem Compound》. United States National Library of Medicine – National Center for Biotechnology Information. 2018년 7월 28일. 2018년 7월 29일에 확인함.
- ↑ 가 나 다 “Zyban 150 mg prolonged release film-coated tablets – Summary of Product Characteristics (SPC)”. 《electronic Medicines Compendium》. GlaxoSmithKline UK. 2013년 8월 1일. 2013년 10월 22일에 확인함.
- ↑ 가 나 “Prexaton Bupropion hydrochloride Product Information”. 《TGA eBusiness Services》. Ascent Pharma Pty Ltd. 2012년 10월 2일. 2013년 10월 22일에 확인함.
- ↑ 가 나 다 “Wellbutrin SR- bupropion hydrochloride tablet, film coated”. 《DailyMed》. 2019년 11월 5일. 2020년 5월 6일에 확인함.
- ↑ Zhu AZ, Zhou Q, Cox LS, Ahluwalia JS, Benowitz NL, Tyndale RF (September 2014). “Gene variants in CYP2C19 are associated with altered in vivo bupropion pharmacokinetics but not bupropion-assisted smoking cessation outcomes”. 《Drug Metabolism and Disposition》 42 (11): 1971–7. doi:10.1124/dmd.114.060285. PMC 4201132. PMID 25187485.
- ↑ Brunton L, Chabner B, Knollman B (2010). 《Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics》 12판. New York: McGraw-Hill Professional. ISBN 978-0-07-162442-8.