팔리페리돈
팔리페리돈(Paliperidone)은 미국 존슨앤드존슨 산하의 얀센실라그(Janssen-Cilag)에서 개발 및 출시하여 조현병, 조울증에 사용되는 비정형적 항정신병제제이다. 상품명으로 '인베가(Invega)' 등이 사용된다. 약물이 삼투압으로 서서히 방출되어, 장에서 흡수되는 장용성 서방형 제제(OROS 제법)로 설계되었다. 대한민국의 제약 회사인 명인제약의 경우, 약물이 서서히 흡수되어, 장에서 용출되는 장용성 젤매트릭스 제법으로 특허 회피에 성공하여, 하루에 한 번만 복용해도 반나절 동안 체내 약물 농도를 유효 범위 내에서 유지시켜 주는 '팔리스펜 ER 서방정'으로 2017년에 제네릭 의약품으로 허가되었다.[1]
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| 체계적 명칭 (IUPAC 명명법) | |
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| (RS)-3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-9-hydroxy-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one | |
| 식별 정보 | |
| CAS 등록번호 | 144598-75-4 |
| ATC 코드 | N05AX13 |
| PubChem | 115237 |
| 드러그뱅크 | DB01267 |
| ChemSpider | 7978307 |
| 화학적 성질 | |
| 화학식 | C23H27FN4O3 |
| 분자량 | 426.484 g/mol |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| 유의어 | 9-hydroxyrisperidone |
| 약동학 정보 | |
| 생체적합성 | 28% (oral) |
| 약물 대사 | ? |
| 생물학적 반감기 | 23 hours (by mouth) |
| 배출 | 1% unchanged in urine 18% unchanged in feces |
| 처방 주의사항 | |
| 허가 정보 | |
| 임부투여안전성 | B3(오스트레일리아) C(미국) |
| 법적 상태 | 처방전 필요 (S4) (오스트레일리아) ℞-only (미국) |
| 투여 방법 | Oral (OROS tablets), IM depot injection |
작용 기전편집
도파민 D2 수용체와 세로토닌 5-HT2 수용체에 대한 길항 작용을 통해서 항정신병 작용을 나타내는 조현병 치료제로서 아드레날린 및 히스타민 수용체에 대한 높은 친화성을 가지고 있다.
적응증편집
- 조현병
- 정신분열정동장애의 급성 치료
종류편집
각주편집
- ↑ 치료제 팔리스펜서방정, 명인제약 제조
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