팔리페리돈

팔리페리돈(Paliperidone)은 미국 존슨앤드존슨 산하의 얀센실라그(Janssen-Cilag)에서 개발 및 출시하여 조현병, 조울증에 사용되는 비정형적 항정신병제제이다. 상품명으로 '인베가(Invega)' 등이 사용된다. 약물이 삼투압으로 서서히 방출되어, 장에서 흡수되는 장용성 서방형 제제(OROS 제법)로 설계되었다.

팔리페리돈

체계적 명칭 (IUPAC 명명법)
(RS)-3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-9-hydroxy-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
식별 정보
CAS 등록번호	144598-75-4
ATC 코드	N05AX13
PubChem	115237
드러그뱅크	DB01267
ChemSpider	7978307
화학적 성질
화학식	C23H27FN4O3
분자량	426.484 g/mol
SMILES	eMolecules & PubChem
유의어	9-hydroxyrisperidone
약동학 정보
생체적합성	28% (oral)
약물 대사	?
생물학적 반감기	23 hours (by mouth)
배출	1% unchanged in urine 18% unchanged in feces
처방 주의사항
허가 정보	유럽 의약청:바로가기, 미국 식품의약국:바로가기
임부투여안전성	B3(오스트레일리아) C(미국)
법적 상태	처방전 필요 (S4) (오스트레일리아) ℞-only (미국)
투여 방법	Oral (OROS tablets), IM depot injection

작용 기전

도파민 D2 수용체와 세로토닌 5-HT2 수용체에 대한 길항 작용을 통해서 항정신병 작용을 나타내는 조현병 치료제로서 아드레날린 및 히스타민 수용체에 대한 높은 친화성을 가지고 있다.

적응증

• 조현병
• 정신분열정동장애의 급성 치료

판매

대한민국에선, CNS 전문 의약품 제조업체인 명인제약의 경우, 약물이 서서히 흡수되어, 장에서 용출되는 장용성 젤매트릭스 제법으로 특허 회피에 성공하여, 하루에 한 번만 복용해도 반나절 동안 체내 약물 농도를 유효 범위 내에서 유지시켜 주는 '팔리스펜 ER 서방정'이라는 제네릭 의약품으로 2017년 10월 30일에 허가된 바 있다.

종류

• 오리지널
  • 인베가서방정(한국얀센) : 3/6/9mg
• 제네릭 의약품
  • 팔리스펜서방정(명인제약) : 3/6/9mg