팔리페리돈

팔리페리돈(Paliperidone)은 미국 존슨앤드존슨 산하의 얀센실라그(Janssen-Cilag)에서 개발 및 출시하여 조현병, 조울증에 사용되는 비정형적 항정신병제제이다. 상품명으로 '인베가(Invega)' 등이 사용된다.

팔리페리돈

체계적 명칭 (IUPAC 명명법)
(RS)-3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-9-hydroxy-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
식별 정보
CAS 등록번호	144598-75-4
ATC 코드	N05AX13
PubChem	115237
드러그뱅크	DB01267
ChemSpider	7978307
화학적 성질
화학식	C23H27FN4O3
분자량	426.484 g/mol
SMILES	eMolecules & PubChem
유의어	9-hydroxyrisperidone
약동학 정보
생체적합성	28% (oral)
동등생물의약품	?
약물 대사	?
생물학적 반감기	23 hours (by mouth)
배출	1% unchanged in urine 18% unchanged in feces
처방 주의사항
허가 정보	유럽 의약청:바로가기, 미국 식품의약국:바로가기
임부투여안전성	B3(오스트레일리아)C(미국)
법적 상태	AU: S4 (처방전 필요) US: ℞-only
투여 방법	Oral (OROS tablets), IM depot injection

벤즈아이소옥사졸(Benzisoxazole) 계열에 속하여, 삼투압 현상을 이용해 약물 흡수 속도를 조절하는 기술(Osmotic Release Oral Delivery System)을 응용해, 약물이 서서히 방출되어, 장에서 흡수되는 장용성 서방형 제제(OROS 제법)로 설계되었다.

작용 기전

도파민 D2 수용체와 세로토닌 5-HT2 수용체에 대한 길항 작용을 통해서 항정신병 작용을 나타내는 조현병 치료제로서 아드레날린 및 히스타민 수용체에 대한 높은 친화성을 가지고 있다.

적응증

• 조현병
• 정신분열정동장애의 급성 치료

판매

대한민국에선, CNS 전문 의약품 제조업체인 명인제약의 경우, 약물이 서서히 방출되어, 장에서 흡수되는 장용성 젤매트릭스 제법으로 특허 회피에 성공하여, 하루에 한 번만 복용해도 반나절 동안 체내 약물 농도를 유효 범위 내에서 유지시켜 주는 '팔리스펜 ER 서방정'이라는 제네릭 의약품으로 2018년에 출시한 바 있다.

종류

• 오리지널
  • 인베가서방정(한국얀센) : 3/6/9mg
• 제네릭 의약품
  • 팔리스펜서방정(명인제약) : 3/6/9mg