팔리페리돈
팔리페리돈(Paliperidone)은 미국 존슨앤드존슨 산하의 얀센실라그(Janssen-Cilag)에서 개발 및 출시하여 조현병, 조울증에 사용되는 비정형적 항정신병제제이다. 상품명으로 '인베가(Invega)' 등이 사용된다. 약물이 삼투압으로 서서히 방출되어, 장에서 흡수되는 장용성 서방형 제제(OROS 제법)로 설계되었다.
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체계적 명칭 (IUPAC 명명법) | |
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(RS)-3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-9-hydroxy-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one | |
식별 정보 | |
CAS 등록번호 | 144598-75-4 |
ATC 코드 | N05AX13 |
PubChem | 115237 |
드러그뱅크 | DB01267 |
ChemSpider | 7978307 |
화학적 성질 | |
화학식 | C23H27FN4O3 |
분자량 | 426.484 g/mol |
SMILES | eMolecules & PubChem |
유의어 | 9-hydroxyrisperidone |
약동학 정보 | |
생체적합성 | 28% (oral) |
약물 대사 | ? |
생물학적 반감기 | 23 hours (by mouth) |
배출 | 1% unchanged in urine 18% unchanged in feces |
처방 주의사항 | |
허가 정보 | |
임부투여안전성 | B3(오스트레일리아) C(미국) |
법적 상태 | 처방전 필요 (S4) (오스트레일리아) ℞-only (미국) |
투여 방법 | Oral (OROS tablets), IM depot injection |
작용 기전편집
도파민 D2 수용체와 세로토닌 5-HT2 수용체에 대한 길항 작용을 통해서 항정신병 작용을 나타내는 조현병 치료제로서 아드레날린 및 히스타민 수용체에 대한 높은 친화성을 가지고 있다.
적응증편집
- 조현병
- 정신분열정동장애의 급성 치료
판매편집
대한민국에선, CNS 전문 의약품 제조업체인 명인제약의 경우, 약물이 서서히 흡수되어, 장에서 용출되는 장용성 젤매트릭스 제법으로 특허 회피에 성공하여, 하루에 한 번만 복용해도 반나절 동안 체내 약물 농도를 유효 범위 내에서 유지시켜 주는 '팔리스펜 ER 서방정'이라는 제네릭 의약품으로 2017년 10월 30일에 허가된 바 있다.[1]
종류편집
각주편집
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