프로필티오우라실

항갑상샘제

프로필티오우라실(propylthiouracil, PTU)은 갑상샘기능항진증 치료에 사용되는 약물이다.[2] 치료 대상인 갑상샘기능항진증에는 그레이브스병, 중독성 다결절 갑상샘종이 있다.[2] 갑상샘 위기에서는 같은 항갑생샘제인 메티마졸보다 일반적으로 효과가 더 좋다.[2] 갑상샘 위기를 제외하면 프로필티오우라실은 보통 메티마졸, 수술, 방사성 아이오딘을 사용할 수 없을 때만 쓰인다.[2] 경구로 투여한다.[2]

프로필티오우라실
체계적 명칭 (IUPAC 명명법)
6-propyl-2-sulfanylpyrimidin-4-one
식별 정보
CAS 등록번호 51-52-5
ATC 코드 H03BA02
PubChem 657298
드러그뱅크 DB00550
ChemSpider 571424
화학적 성질
화학식 C7H10N2OS 
분자량 ?
SMILES eMolecules & PubChem
유의어 6-n-프로필티오우라실 (PROP)
물리적 성질
녹는점 219–221 °C (426–430 °F)
약동학 정보
생체적합성 80%-95%
동등생물의약품 ?
약물 대사 ?
생물학적 반감기 2시간
배출 ?
처방 주의사항
임부투여안전성 ?(오스트레일리아)
법적 상태
  • In general: ℞ (Prescription only)
투여 방법 경구 투여

흔히 발생하는 부작용에는 가려움, 탈모, 귀밑샘종창, 구토, 근육통, 무감각, 두통이 있다.[2] 다른 심각한 부작용에는 간독성혈구감소증이 있다.[2] 임신 중 사용은 태아에게 해가 될 수 있다.[2] 프로필티오우라실은 항갑상샘제에 속한다.[3] 작용 기전은 갑상샘에서의 갑상샘호르몬 생산량을 감소시키고, 티록신(T4)이 트라이아이오도티로닌(T3)으로 변환되는 과정을 차단하는 것이다.[2]

프로필티오우라실은 1940년대부터 사용되기 시작했다.[4] WHO 필수 의약품 목록에 등재되어 있다.[5]

작용 기전

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갑상샘호르몬 합성. 산화 단계는 그림의 왼쪽 중앙에 표시되어 있다.

PTU는 갑상샘과산화효소(TPO)를 억제한다. TPO는 아이오딘화물 음이온(I)을 아이오딘(I0)으로 산화하여, 호르몬 전구물질인 갑상샘글로불린티로신 잔기에 아이오딘이 더해지도록 촉진하여 갑상샘호르몬 합성 과정에 관여한다. 이 과정은 티록신(T4) 형성에 필수인 과정 중 하나이다.[6]

PTU는 갑상샘 소포세포의 기저측면막(basolateral membrane)에 위치한 나트륨 의존성 아이오딘화물 수송체의 작용은 억제하지 않는다. 이 단계의 억제는 수송체의 경쟁적 저해제과염소산염이나 싸이오시안산염 등이 필요하다.

T3/T4 표적 조직

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PTU는 5'-탈아이오딘화효소 역시 억제한다. 이 효소는 T4를 보다 활성이 큰 형태인 T3로 변환하는 효소이다. 또 다른 항갑상샘제인 메티마졸도 TPO는 억제하지만, 탈아오딘화효소는 억제하지 않는다는 점에서 PTU와 비교된다.

각주

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  1. “Updates to the Prescribing Medicines in Pregnancy database”. 《Therapeutic Goods Administration (TGA)》. 2022년 5월 12일. 2022년 5월 13일에 확인함. 
  2. “Propylthiouracil”. The American Society of Health-System Pharmacists. 2016년 12월 27일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2016년 12월 8일에 확인함. 
  3. 《British national formulary : BNF 69》 69판. British Medical Association. 2015. 493쪽. ISBN 9780857111562. 
  4. Groot, Leslie J. De; Jameson, J. Larry (2010). 《Endocrinology Adult and Pediatric: The Thyroid Gland》 (영어). Elsevier Health Sciences. e202쪽. ISBN 978-0323221535. 2016년 12월 26일에 원본 문서에서 보존된 문서. 
  5. World Health Organization (2019). 《World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019》. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  6. Boron WF, Boulpaep EL (2005). 《Medical Physiology》 Updat판. Philadelphia, PA: Elsevier Saunders. 

외부 링크

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