랄록시펜
선택적 에스트로겐 수용체 조절제
에비스타(Evista) 등의 상품명으로 판매되는 랄록시펜(raloxifene)은 폐경기 이후 여성이나 글루코코르티코이드 사용 중인 환자에서 골다공증을 예방하고 치료하기 위해 사용하는 약물이다.[4] 골다공증 치료용으로서는 비스포스포네이트보다 덜 선호된다.[4] 또한 유방암 고위험군에서 유방암 위험을 감소시키기 위해서도 사용된다.[4] 경구로 투여한다.[4]
| |
| |
| 체계적 명칭 (IUPAC 명명법) | |
|---|---|
| [6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-benzothiophen-3-yl]-[4-[2-(1-piperidyl)ethoxy]phenyl]-methanone | |
| 식별 정보 | |
| CAS 등록번호 | 84449-90-1 |
| ATC 코드 | G03XC01 |
| PubChem | 5035 |
| 드러그뱅크 | DB00481 |
| ChemSpider | 4859 |
| 화학적 성질 | |
| 화학식 | C28H27NO4S |
| 분자량 | ? |
| 유의어 | Keoxifene; Pharoxifene; LY-139481; LY-156758; CCRIS-7129 |
| 약동학 정보 | |
| 생체적합성 | 2%[1][2] |
| 단백질 결합 | > 95%[1][2] |
| 동등생물의약품 | ? |
| 약물 대사 | 간, 창자(글루쿠론산화),[1][2][3] CYP450 시스템은 관여하지 않음[1][2] |
| 생물학적 반감기 | 일회 투여: 28시간[1][2] 다회 투여: 33시간[1] |
| 배출 | 대변[2] |
| 처방 주의사항 | |
| 허가 정보 | |
| 임부투여안전성 | X(오스트레일리아) |
| 법적 상태 |
|
| 투여 방법 | 경구 투여 |
흔한 부작용에는 안면홍조, 다리의 쥐, 종창, 관절통 등이 있다.[4] 심각한 부작용에는 혈전 형성이나 뇌졸중이 있다.[4] 임신 중 사용 시 아기에게 유해할 수 있다.[4] 또한 월경 시 증상을 악화시킬 수 있다.[5] 랄록시펜은 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)으로, 에스트로겐 수용체에 대한 혼합 작용제-길항제로 작용한다.[4] 에스트로겐으로서의 효과는 뼈에, 항에스트로겐 효과는 유방과 자궁에 작용한다.[4]
랄록시펜은 미국에서 1997년 사용이 승인되었다.[4] 복제약으로도 이용 가능하다.[4][6] 2020년 기준 미국에서 1백만 건 이상 처방되어 292번째로 흔히 처방된 약물로 기록되었다.[7][8]
각주
편집- ↑ 가 나 다 라 마 바 Morello, Karla C.; Wurz, Gregory T.; DeGregorio, Michael W. (2003). “Pharmacokinetics of Selective Estrogen Receptor Modulators”. 《Clinical Pharmacokinetics》 42 (4): 361–372. doi:10.2165/00003088-200342040-00004. ISSN 0312-5963. PMID 12648026. S2CID 13003168.
- ↑ 가 나 다 라 마 바 Hochner-Celnikier D (1999). “Pharmacokinetics of raloxifene and its clinical application”. 《Eur. J. Obstet. Gynecol. Reprod. Biol.》 85 (1): 23–9. doi:10.1016/s0301-2115(98)00278-4. PMID 10428318.
- ↑ Jeong, Eun Ju; Liu, Yong; Lin, Huimin; Hu, Ming (2005년 3월 15일). “Species- and Disposition Model-Dependent Metabolism of Raloxifene in Gut and Liver: Role of UGT1A10”. 《Drug Metabolism and Disposition》 (ASPET) 33 (6): 785–794. doi:10.1124/dmd.104.001883. PMID 15769887. S2CID 24273998.
- ↑ 가 나 다 라 마 바 사 아 자 차 카 “Raloxifene Hydrochloride Monograph for Professionals”. 《Drugs.com》 (영어). American Society of Health-System Pharmacists. 2019년 3월 22일에 확인함.
- ↑ Yang, Z. D.; Yu, J.; Zhang, Q. (August 2013). “Effects of raloxifene on cognition, mental health, sleep and sexual function in menopausal women: a systematic review of randomized controlled trials”. 《Maturitas》 75 (4): 341–348. doi:10.1016/j.maturitas.2013.05.010. ISSN 1873-4111. PMID 23764354.
- ↑ 《British national formulary : BNF 76》 76판. Pharmaceutical Press. 2018. 736–737쪽. ISBN 9780857113382.
- ↑ “The Top 300 of 2020”. 《ClinCalc》. 2022년 10월 7일에 확인함.
- ↑ “Raloxifene - Drug Usage Statistics”. 《ClinCalc》. 2022년 10월 7일에 확인함.
외부 링크
편집- “Raloxifene”. 《Drug Information Portal》. U.S. National Library of Medicine.
- “Raloxifene hydrochloride”. 《Drug Information Portal》. U.S. National Library of Medicine.