랄록시펜

선택적 에스트로겐 수용체 조절제

에비스타(Evista) 등의 상품명으로 판매되는 랄록시펜(raloxifene)은 폐경기 이후 여성이나 글루코코르티코이드 사용 중인 환자에서 골다공증을 예방하고 치료하기 위해 사용하는 약물이다.[4] 골다공증 치료용으로서는 비스포스포네이트보다 덜 선호된다.[4] 또한 유방암 고위험군에서 유방암 위험을 감소시키기 위해서도 사용된다.[4] 경구로 투여한다.[4]

랄록시펜
체계적 명칭 (IUPAC 명명법)
[6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-benzothiophen-3-yl]-[4-[2-(1-piperidyl)ethoxy]phenyl]-methanone
식별 정보
CAS 등록번호 84449-90-1
ATC 코드 G03XC01
PubChem 5035
드러그뱅크 DB00481
ChemSpider 4859
화학적 성질
화학식 C28H27NO4S 
분자량 ?
유의어 Keoxifene; Pharoxifene; LY-139481; LY-156758; CCRIS-7129
약동학 정보
생체적합성 2%[1][2]
단백질 결합 > 95%[1][2]
동등생물의약품 ?
약물 대사 , 창자(글루쿠론산화),[1][2][3] CYP450 시스템은 관여하지 않음[1][2]
생물학적 반감기 일회 투여: 28시간[1][2]
다회 투여: 33시간[1]
배출 대변[2]
처방 주의사항
허가 정보

유럽 의약청:바로가기US Daily Med:바로가기

임부투여안전성 X(오스트레일리아)
법적 상태
  • US: ℞-only
  • EU: Rx-only
  • In general: ℞ (Prescription only)
투여 방법 경구 투여

흔한 부작용에는 안면홍조, 다리의 , 종창, 관절통 등이 있다.[4] 심각한 부작용에는 혈전 형성이나 뇌졸중이 있다.[4] 임신 중 사용 시 아기에게 유해할 수 있다.[4] 또한 월경 시 증상을 악화시킬 수 있다.[5] 랄록시펜은 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)으로, 에스트로겐 수용체에 대한 혼합 작용제-길항제로 작용한다.[4] 에스트로겐으로서의 효과는 에, 항에스트로겐 효과는 유방자궁에 작용한다.[4]

랄록시펜은 미국에서 1997년 사용이 승인되었다.[4] 복제약으로도 이용 가능하다.[4][6] 2020년 기준 미국에서 1백만 건 이상 처방되어 292번째로 흔히 처방된 약물로 기록되었다.[7][8]

각주

편집
  1. Morello, Karla C.; Wurz, Gregory T.; DeGregorio, Michael W. (2003). “Pharmacokinetics of Selective Estrogen Receptor Modulators”. 《Clinical Pharmacokinetics》 42 (4): 361–372. doi:10.2165/00003088-200342040-00004. ISSN 0312-5963. PMID 12648026. S2CID 13003168. 
  2. Hochner-Celnikier D (1999). “Pharmacokinetics of raloxifene and its clinical application”. 《Eur. J. Obstet. Gynecol. Reprod. Biol.》 85 (1): 23–9. doi:10.1016/s0301-2115(98)00278-4. PMID 10428318. 
  3. Jeong, Eun Ju; Liu, Yong; Lin, Huimin; Hu, Ming (2005년 3월 15일). “Species- and Disposition Model-Dependent Metabolism of Raloxifene in Gut and Liver: Role of UGT1A10”. 《Drug Metabolism and Disposition》 (ASPET) 33 (6): 785–794. doi:10.1124/dmd.104.001883. PMID 15769887. S2CID 24273998. 
  4. “Raloxifene Hydrochloride Monograph for Professionals”. 《Drugs.com》 (영어). American Society of Health-System Pharmacists. 2019년 3월 22일에 확인함. 
  5. Yang, Z. D.; Yu, J.; Zhang, Q. (August 2013). “Effects of raloxifene on cognition, mental health, sleep and sexual function in menopausal women: a systematic review of randomized controlled trials”. 《Maturitas》 75 (4): 341–348. doi:10.1016/j.maturitas.2013.05.010. ISSN 1873-4111. PMID 23764354. 
  6. 《British national formulary : BNF 76》 76판. Pharmaceutical Press. 2018. 736–737쪽. ISBN 9780857113382. 
  7. “The Top 300 of 2020”. 《ClinCalc》. 2022년 10월 7일에 확인함. 
  8. “Raloxifene - Drug Usage Statistics”. 《ClinCalc》. 2022년 10월 7일에 확인함. 

외부 링크

편집